氯丙嗪(chlorpromazine),又名冬眠靈(wintermine)。
藥理作用廣泛而復(fù)雜。阻斷腦內(nèi)不同部位的DA受體,既可產(chǎn)生抗精神病或鎮(zhèn)吐作用,也可產(chǎn)生錐體外系不良反應(yīng)。此外,也能阻斷α腎上腺素受體和M膽堿受體。
[作用及用途]
(1) 抗精神病作用
對(duì)以精神運(yùn)動(dòng)性興奮和幻覺(jué)妄想為主的Ⅰ型精神分裂癥療效較好,亦用于治療躁狂癥。可迅速控制興奮、躁動(dòng),繼續(xù)用藥,可使病人恢復(fù)理智、情緒安定、生活自理。作用機(jī)制與阻斷中腦-邊緣葉及中腦-皮質(zhì)通路中的多巴胺D2受體有關(guān)。
(2) 鎮(zhèn)吐作用
對(duì)多種疾病和藥物引起的嘔吐都有效,系阻斷催吐化學(xué)感受區(qū)(CTZ)的D2受體所致考試,大收集整理大劑量則直接抑制嘔吐中樞。但對(duì)刺激前庭引起的嘔吐無(wú)效。
(3) 對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響
抑制體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫調(diào)節(jié)失靈,體溫隨環(huán)境溫度變化而升降。在物理降溫配合下,可使體溫降至正常以下。用于低溫麻醉和人工冬眠療法。
(4) 加強(qiáng)中樞抑制藥的作用
可增強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥及乙醇的作用。
[不良反應(yīng)]
氯丙嗪也可阻斷腦內(nèi)其他部位的多巴胺能神經(jīng)通路,對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)的α受體和M受體亦有阻斷作用,主要與引起某些不良反應(yīng)有關(guān)。如阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的D2受體,使紋狀體中DA功能減弱,Ach的功能增強(qiáng)而引起錐體外系反應(yīng),包括帕金森綜合征(parkinsonism)、急性肌張力障礙(acute dystonia)和靜坐不能(akathisia),可減少用藥量或用中樞性抗膽堿藥緩解。
另一種錐體外系反應(yīng)-遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙(tardive dyskinesia)可能與長(zhǎng)期用藥致使多巴胺受體上調(diào)有關(guān),抗DA藥可減輕此反應(yīng)。阻斷結(jié)節(jié)-漏斗通路的D2受體可導(dǎo)致內(nèi)分泌紊亂,引起乳房腫大及泌乳、排卵延遲、生長(zhǎng)減慢等。氯丙嗪有明顯的α受體阻斷作用,可引起體位性低血壓,也可翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓效應(yīng),因而氯丙嗪引起的低血壓不可用腎上腺素?fù)尵?。阻斷M受體常表現(xiàn)口干、便秘、視力模糊、眼壓升高、心動(dòng)過(guò)速等阿托品樣效應(yīng)。青光眼患者禁用。
一次吞服超大劑量(1~2克)氯丙嗪,可發(fā)生急性中毒。應(yīng)立即對(duì)癥治療。
(責(zé)任編輯:)
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