執(zhí)業(yè)西藥師

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新劑型之瓊脂聚糖小珠

用瓊脂糖的交聯(lián)物制成的小珠，稱為瓊脂聚糖小珠，亦用作抗癌藥物載體，如與絲裂霉素C形成的絡(luò)合物制成的注射劑，注入體內(nèi)后，能延緩絲烈霉素C的釋放時間。絲烈霉素C瓊脂聚糖小珠100mg加入5ml水中，將溴化握(Cyanogen bromide)100mg分三次加入，每次間隔數(shù)分鐘，加2M氫氧化鈉調(diào)PH0.7反應(yīng)30分鐘后，迅速將瓊脂聚糖小珠濾出，并用 300ml0.1MnaOH-0.5MNaCL溶液吸濾洗滌，活化后的小珠再混懸于10mlM有20mg絲烈霉素C的上述溶劑中，使偶合反應(yīng)進(jìn)行24H，反應(yīng)后再用上述溶劑洗，其后再用0.1M醋酸緩沖液與0.1M硼酸緩沖淮相間的洗除末絡(luò)合的藥物，冷凍干燥，并保存在4℃，每絡(luò)合物含絲裂霉素C18g.含絲裂毒小鼠接種艾氏腹水癌的治療指數(shù)(LD10/ED90)為游離絲裂霉素C的二倍，用這種劑型注入癌組織周圍，不斷地釋放藥物，使癌組織周圍保持較高的抗部的藥濃度，故這種劑型在治療腫瘤上有定優(yōu)越性。

磺胺甲基噻二唑瓊脂珠在三角燒瓶中置瓊脂粉1.5g，加水至20ml，放置使膨脹，混懸液在水浴上加熱(90-95℃)使瓊脂溶解，放冷至70℃，加磺胺甲基噻二唑2，攪拌使均勻混懸在溶液中，將藥物混懸液迅速抽入塑料注射器中，滴注到有機(jī)溶劑的100ml量筒中，而量筒浸入于冰浴中冷卻，當(dāng)混懸液與冷的有機(jī)溶劑接觸時，即固化形成小珠。瓊脂聚糖亦稱瓊膠素，國內(nèi)《海洋藥物》雜志亦有報道。

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