執(zhí)業(yè)西藥師

第一節(jié)  降血脂藥

一、苯氧乙酸類：
氯貝丁酯（安妥明）：2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯     油狀液體，光照變色
性質(zhì)：1．水解產(chǎn)物對氯苯氧異丁酸，為活性代謝產(chǎn)物。  2．酯：堿性下異羥肟酸鐵反應。
作用：降低三酰甘油，降低腺苷環(huán)化酶的活性并抑制乙酰輔酶A，降低VLDL減少血栓形成
非諾貝特：氧化燃燒顯氯化物反應。用于治療高血脂，藥效較強，毒副作用小，耐受性好。
二、煙酸類：煙酸肌醇
三、羥甲戍二酰輔酶A還原酶抑制劑：
洛伐他汀：-1-萘酚酯-     六元內(nèi)酯環(huán)      抑制內(nèi)源性膽固醇的合成，降低血中膽固醇含量
辛伐他?。憾嘁粋€-CH3，強效，長效。        兩者均為前藥，在體內(nèi)水解為-羥基酸顯效

第二節(jié) 抗心律失常藥
一、1類抗心律失常藥 （鈉通道阻滯藥）
鹽酸普魯卡因胺：N- [ （ 2 -二乙氨基） 乙基 ]-4-氨基苯甲酰胺鹽酸鹽  適用于陣發(fā)性心動過速
鹽酸美西律：1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺鹽酸鹽   抑制心肌傳導，抗驚厥、麻醉、室性失常
鹽酸普羅帕酮（心律平）：1-[2 -[2 -羥基-3- （丙胺基）- 丙氧基]苯基 ]-3-苯基-1-丙酮鹽酸鹽
結(jié)構(gòu)與普萘洛爾有相似之處，尚有受體阻滯作用與微弱的鈣拮抗作用。
二、2類抗心律失常藥 （受體阻滯藥）
鹽酸普萘洛爾（心得安）：1- [ （ 1 - 甲基乙基） 氨基] -3- （1- 萘氧基）- 2-丙醇鹽酸鹽
性質(zhì)：1．稀酸中分解，堿性下穩(wěn)定，水液發(fā)生異丙胺基側(cè)鏈氧化分解      中間體a-萘酚
2．與硅鎢酸試液反應生成紅色沉淀。
非選擇性的受體阻滯藥，用于心絞痛，心動過速，高血壓    左旋體>右旋體，用外消旋體
三、3類抗心律失常藥 （延長動作電位時程藥）
鹽酸胺碘酮：吸收、起效慢，半衰期長，延長動作電位時程和不效不應期，選擇性阻滯鉀通道。
四、4類抗心律失常藥 （鈣通道阻滯劑） ：  維拉帕米： 抑制鈣離子緩慢內(nèi)流。

第三節(jié)   抗心絞痛藥
一、硝酸酯及亞硝酸酯類：以擴張靜脈為主，降低心肌氧耗，緩解心絞痛癥狀。釋放NO這種血管舒張因子，擴張冠狀動脈。
硝酸甘油：淡黃色帶甜昧油狀物。弱酸、中性穩(wěn)定，堿性水解。    速效、短效抗心絞痛
鑒定反應：加KOH加熱成甘油+KHSO4-丙烯醛氣體
硝酸異山梨酯（消心痛）：血管擴張藥，長效抗心絞痛，用于心絞痛的預防。
性質(zhì)：1．酯容易水解，生成脫水山梨醇和亞硝酸
2．加水和硫酸水解生成硝酸，緩緩加入硫酸亞鐵，界面顯棕色。
3．新制兒茶酚，加硫酸生成亞硝酸，過量兒茶酚縮合成暗綠色靛酚化合物。
作用：血管擴張藥，是長效抗心絞痛藥，用于心絞痛的緩解和預防。
二、鈣拮抗劑
1．二氫吡啶類：
硝苯地平（心痛定）：1,4二氫- 2 ，6-二甲基-4- （2-硝基苯基）- 3 ，5 -吡啶二甲酸二甲酯
性質(zhì)： 1．黃色結(jié)晶粉末。     2．遇光極不穩(wěn)定，分子內(nèi)部發(fā)生光化學歧化作用。
作用：降低心肌興奮-收縮隅聯(lián)中ATP酶的活性，降低心肌耗氧、擴張冠狀動脈，擴張外周動脈，降血壓，適于變異型心絞痛及冠狀動脈痙攣所致心絞痛。
尼群地平：1,4二氫- 2 ，6 -二甲基-4- （ 3-硝基苯基 ）- 3 ，5 - 吡啶二甲酸甲乙酯
性質(zhì)：降壓溫和持久，較強利鈉作用，對心率影響不大，特別適合冠脈痙攣所致心絞痛。
尼莫地平：1,4二氫-2 ，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3 ，5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基
-1-甲基乙基酯
作用：選擇性作用于腦血管平滑肌的鈣拮抗劑，尤其對缺血性腦血管痙攣。  淡黃結(jié)晶
氨氯地平：（+）2-[（2-氨基乙氧基）甲基]-4-（2-氯苯基）-1,4二氫- 6 -甲基- 3 ，5 - 吡啶
二甲酸，3-乙酯，5-甲酯        白色結(jié)晶 ，同硝苯地平
2． 苯烷基胺類：
維拉帕米：---苯乙腈鹽酸鹽～～～    擴張血管，降低心肌耗氧。用于抗心絞痛及抗心律失常。
3．苯噻氮  類：
鹽酸地爾硫  ：擴張血管，擴張冠脈，對變異型、勞累型心肌梗死的心絞痛效果明顯，并降壓。
性質(zhì)：與硫氰酸銨及硝酸鈷反應，在氯仿中形成可溶性配位化合物，呈藍色。
4．二苯哌嗪類：
桂利嗪（腦益嗪）：1- 反式- 肉桂基- 4 - 二苯甲基哌嗪   直接擴張血管平滑肌，用于腦血栓。
雙嘧達莫（潘生?。簲U張冠狀動脈，抑制血小板凝聚，可防止血栓形成。
三、受體阻滯劑   普萘洛爾  阿替洛爾

第四節(jié)  抗高血壓藥
一、 中樞性降壓藥：刺激中樞a--腎上腺素受體，一、 抑制交感神經(jīng)沖動的傳導。   可樂定、甲基多巴
二、作用于交感神經(jīng)系統(tǒng)的降壓藥 ：神經(jīng)介質(zhì)耗竭類藥，引起溫和而持久的降壓，利血平、胍乙啶
三、神經(jīng)節(jié)阻斷藥物  阻斷乙酰膽堿受體，切斷神經(jīng)受體傳導，舒張血管降壓。美加明、六甲溴銨
四、血管擴張藥      直接擴張毛細小動脈，降低外周阻力而降壓。  肼屈嗪、米諾地爾
五、影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物：  高血壓和充血性心力衰竭。
卡托普利：1-（3- 巰基-（2S）- 2-甲基-1- 氧代丙基）- L -脯氨酸        與利尿藥合用效好
性質(zhì)：光和水液氧化成二硫化合物，--SH有還原性，被碘酸鉀氧化。
馬來酸依那普利：前藥，在體內(nèi)水解代謝為依那普利那（長效血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑）起效。
賴諾普利：緩慢而長效的降壓作用。
六、腎上腺素a1受體阻滯劑：選擇性作用于 a1受體阻滯劑，擴張血管降壓，不伴反射性心動過速，
鹽酸哌唑嗪：性質(zhì)：與1,2-萘醌-4-磺酸鈉液反應成紫堇色對醌型縮合物。
作用：用于輕中度高血壓，重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治療。

第五節(jié)   強心藥
強心藥-----能加強心肌收縮力的藥，又稱正性肌力藥或治療慢性心功能不全的藥物。
一、強心苷類：  洋地黃、地高辛：選擇性地作用于心臟，加強心肌收縮力的藥物。 易中毒。
二、擬交感胺類藥物
甲基多巴：中樞降壓藥，中等偏強，治療腎功能不良的高血壓。
利血平：神經(jīng)介質(zhì)耗竭類藥物，具有溫和持久的降壓作用。
酒石酸美托洛爾：選擇性的1-受體阻滯藥，對2-受體無作用，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定。
米諾地爾：直接松馳平滑肌而擴張血管，產(chǎn)生降壓作用。
多巴酚丁胺：選擇性激動1受體，兩種異構(gòu)，用消旋體。增強心肌收縮力，時間短口服無效。
三、磷酸二酯酶抑制劑（PDEI）：
氨力農(nóng)：5- 氨基- （3,4-二吡啶）-6 （1H ）酮        非苷非兒萘酚胺類強心藥。
作用：治療無效的嚴重心力衰竭，增加心輸出量和心臟指數(shù)。
四、鈣敏化劑：強心藥是增加細胞內(nèi)鈣離子濃度來增強心肌力，積聚到超負荷時導致心律失常。
本類藥增強心肌收縮蛋白對鈣離子的敏感性。
總結(jié)：黃色結(jié)晶粉末：硝苯地平、尼群地平、尼莫地平    白色：氨氯地平

（責任編輯：）

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