藥物簡(jiǎn)介
【藥理及應(yīng)用】實(shí)驗(yàn)證明本品對(duì)電休克或戊四唑誘發(fā)的癲癇模型的強(qiáng)直性驚厥有抑制作用,其作用相似于本妥英及卡馬西平,且持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),對(duì)癲癇病灶的異常放電有抑制作用。由于結(jié)構(gòu)中有磺酰胺基,故對(duì)碳酸酐酶有抑制作用。本品毒性低,雄性大鼠ld50值口服為1992,靜注為705.長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)表明無嚴(yán)重毒性反應(yīng),只見輕微肝、腎影響,停藥后可恢復(fù)。給大鼠等服高劑量時(shí),發(fā)現(xiàn)有與其它抗癲癇藥大體相同的致畸作用,抗原試驗(yàn)、變異原試驗(yàn)及致癌試驗(yàn)均為陰性。
本品口服易吸收,5~6小時(shí)達(dá)峰濃度,t1/2為60小時(shí)。反復(fù)用藥無蓄積性。經(jīng)肝臟與考試,大收集整理葡萄糖醛酸結(jié)合,最終自腎臟排泄。
本品適用于治療癲癇大發(fā)作、小發(fā)作、局限性發(fā)作、精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)。
【用法】口服:成人最初每日100~200mg,分1~3次服。在1~2周內(nèi)增至每日200~400mg,分1~3次服。1日最大劑量為600mg.小兒最初1日劑量為2~4mg/kg,分1~3次服,在1~2周內(nèi)增至每日4~8mg/kg,分1~3次服。1日最大劑量為12mg/kg.
【注意】
(1)本品副作用主要為困倦、食欲不振、乏力、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、白細(xì)胞降低,ast、alt等值升高,偶見過敏反應(yīng)、復(fù)視、視覺異常。
(2)連續(xù)用藥中不可急劇減量或突然停藥。
(3)服藥過程中應(yīng)定期檢查肝、腎功能及血象。
(4)本品可引起注意力及反射運(yùn)動(dòng)能力降低,故司機(jī)、操作機(jī)器者慎用。孕婦禁用,哺乳期婦女慎用。
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