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藥物化學(xué)筆記輔導(dǎo):第十一章 抗病毒藥和抗真菌藥

發(fā)表時間:2010/2/27 10:46:07 來源:本站 點擊關(guān)注微信:關(guān)注中大網(wǎng)校微信

第一節(jié)  抗病毒藥
作用機(jī)制:通過影響病毒復(fù)制周期的某個環(huán)節(jié)。   第一個臨床有效:碘苷
一、核苷類: 1.嘧啶核苷類(胞嘧啶:阿糖胞苷)   2.嘌呤核苷類(阿昔洛韋)
利巴偉林(病毒唑):1--D-呋喃核糖-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺  溶于水,兩種晶型
廣譜的抗病毒藥物,有較強(qiáng)致畸作用,大劑量損害心臟。
二、非核苷類:金剛烷胺
阿昔洛韋(無環(huán)鳥苷):9-(2-羥乙基甲基)鳥嘌呤    廣譜抗病毒藥,也可治療乙型肝炎,抗藥性
作用機(jī)制:在感染的細(xì)胞中被病毒的胸苷激酶磷酸化成單磷酸或二磷酸核苷,后在細(xì)胞酶系中轉(zhuǎn)化為三磷酸形式。是鏈中止劑,使病毒DNA合成中斷。水溶性差,口服吸收少。

第二節(jié)  抗真菌藥
一、抗生素類抗真菌藥:多烯類:兩性霉素B、制霉菌素:深部真菌;非多烯類:灰黃霉素:淺表
二、合成類抗真菌藥  為廣譜抗真菌藥。
克霉唑:1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-咪唑      第一個發(fā)現(xiàn)                 有咪唑環(huán)
咪康唑:1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑      2個二氯苯基
酮康唑:…1,3-二  茂烷……哌嗪   第一個口服有效,皮膚及深部均有效。    …二  茂烷…
氟康唑:2-(2,4-二氟苯基)-1,3-雙(1H,1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇           …二氟苯基…
特點:1.分子中至少含有一個唑環(huán)(咪唑環(huán)或三氮唑環(huán))
2.都以唑環(huán)1位氮原子通過中心碳原子與芳烴基相連,芳烴基以一鹵或二鹵取代苯環(huán)

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