執(zhí)業(yè)西藥師

抗帕金森藥

一、左旋多巴

作用機(jī)制：在腦內(nèi)形成的多巴胺刺激突觸后多巴胺受體，使隨意神經(jīng)沖動(dòng)得以傳導(dǎo)至下一個(gè)神經(jīng)元，改善帕金森病的癥狀

作用特點(diǎn)：吸收后廣泛分布于體內(nèi)各組織，絕大部分在腦外脫羧成多巴胺

相互作用：

1、與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可致急性腎上腺危象

2、罌粟堿或維生素B6合用，可降低本品藥效

3、與乙酰螺旋霉素合用，可降低本品藥效

4、與利血平合用，可抑制本品的作用

5、與抗精神病藥物合用，兩者互相拮抗

6、與甲基多巴合用，可增加本品的不良反應(yīng)

不良反應(yīng)：惡心、直立性低血壓、舞蹈樣或其他不隨意運(yùn)動(dòng)、精神抑郁、情緒或精神改變、眼瞼痙攣、高血壓、極度疲勞、溶血性貧血等

二、恩他卡朋

作用機(jī)制：

可增加左旋多巴進(jìn)入腦組織的藥量，延長左旋多巴的消除半衰期，延長和穩(wěn)定左旋多巴對帕金森病的治療作用

作用特點(diǎn)：

COMT抑制劑托卡朋和恩他卡朋單用無效，但與左旋多巴聯(lián)用時(shí)可延長和加強(qiáng)左旋多巴的作用，將其用作左旋多巴增效劑

分布半衰期為0.3小時(shí)，消除半衰期為1.6~3.4小時(shí)

相互作用：

1、與阿撲嗎啡、比托特羅、多巴胺、甲基多巴、腎上腺素、異丙腎上腺素等藥合用，心動(dòng)過速、血壓升高和心律失常的危險(xiǎn)增加

2、增強(qiáng)外源性給予異丙腎上腺素、腎上腺素的變時(shí)作用

3、可抑制COMT和MAO，減少兒茶酚胺的代謝，應(yīng)避免兩者合用

4、可加左旋多巴/芐絲肼的生物利用度

5、在胃腸道與鐵劑形成螯合物，和鐵劑應(yīng)間隔至少2 -3小時(shí)服用

不良反應(yīng)：

腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、便秘、肌張力障礙、腿部痙攣、意識模糊、體位性低血壓等

三、苯海索

作用機(jī)制：可以部分阻滯神經(jīng)中樞的膽堿受體，抑制乙酰膽堿的興奮作用，同時(shí)抑制突觸間除中多巴胺的再攝取

作用特點(diǎn)：直接抗平滑肌痙攣;小劑量時(shí)可抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，大劑量則引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮

相互作用：1、與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用時(shí)，中樞神經(jīng)抑制作用加強(qiáng)

2、與單胺氧化酶抑制劑合用，導(dǎo)致高血壓

3、與抗酸藥或吸附性止瀉劑合用時(shí)，本品效應(yīng)減弱

4、與氯丙嗪合用時(shí)，后者代謝加快，可使其血藥濃度降低

5、合用強(qiáng)心苷類可使后者在胃腸道停留時(shí)間延長吸收增加，易中毒

6、不良反應(yīng)口干、視物模糊;心動(dòng)過速、惡心、嘔吐、尿?yàn)z留、便秘;長期用出現(xiàn)嗜睡、抑郁、記憶力下降、幻覺、意識混濁;戒斷癥狀等

四、司來吉蘭

作用機(jī)制：選擇性地抑制腦內(nèi)的單胺氧化酶B(MAO-B)，提高多巴胺的活性，改善帕金森病的相關(guān)癥狀

作用特點(diǎn)：司來吉蘭及其代謝產(chǎn)物均可透過血-腦脊液屏障;主要經(jīng)肝臟代謝，有廣泛的首關(guān)效應(yīng)

相互作用：

1、與左旋多巴合用可加重左旋多巴引起的異動(dòng)癥、直立性低血壓等

2、與哌替啶合用可造成危及生命的不良反應(yīng)

3、酪膠類物質(zhì)會(huì)輕度增加高血壓反應(yīng)

不良反應(yīng)：口干、惡心、腹痛、眩暈、失眠、情緒或其他精神改變；嗜睡、抑郁、記憶力下降、幻覺、意識混濁、心律不齊、心絞痛等

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