一、最佳選擇題
1.關(guān)于藥物制劑穩(wěn)定性的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是()
A.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)直接影響藥物制的穩(wěn)定性
B.藥用輔料要求化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,所以輔料不影響藥物制劑的穩(wěn)定性
C.微生物污染會(huì)影響制劑生物穩(wěn)定性
D.制劑物理性能的變化,可能引起化學(xué)變化和生物學(xué)變化
E.穩(wěn)定性試驗(yàn)可以為制劑生產(chǎn)、包裝、儲(chǔ)存、運(yùn)輸條件的確定和有效期的建立提供科學(xué)依據(jù)
【答案】B
【解析】藥物的輔料可提高藥物的穩(wěn)定性,如抗氧劑可提高易氧化藥物的化學(xué)穩(wěn)定性。
【教材解析】第一章 第二節(jié) P008 藥用輔料的作用與應(yīng)用原則
【教材精講】
2.某藥物在體內(nèi)按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除,如果k=0.0346h-1,該藥物的消除半衰期約為()
A.3.46h
B.6.92h
C.12h
D.20h
E.24h
【答案】D
【解析】t1/2=0.693/k 藥物的半衰期與消除速度常數(shù)成反比0.693/0.0346=20
【教材解析】第九章 第二節(jié) P213 基本參數(shù)的求算
【教材精講】
3.因?qū)π呐K快速延遲整流鉀離子通道(hERG K+通道)具有抑制作用可引起QT間期延長(zhǎng)甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速,現(xiàn)已撤出市場(chǎng)的藥物是()
A.卡托普利
B.莫沙必利
C.賴諾普利
D.伊托必利
E.西沙必利
【答案】E
【解析】西沙必利的心臟毒副作用強(qiáng)。
【教材解析】第十一章 第四節(jié) P283 促胃腸道藥
【教材精講】無(wú)
4.根據(jù)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng),屬于第Ⅳ類低水溶性、低滲透性的藥物是()
A.雙氯芬酸
B.吡羅昔康
C.阿替洛爾
D.雷尼替丁
E.酮洛芬
【答案】E
【解析】考察生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)及酮洛芬(芳基丙酸類)藥物的特性。
【教材解析】第十一章 第二節(jié) P272 非甾體抗炎藥 第六章 第二節(jié) 生物藥劑學(xué)分類 P137
【教材精講】
5.為了減少對(duì)眼部的刺激性,需要調(diào)整滴眼劑的滲透壓與淚液的滲透壓相近、用作滴眼劑滲透壓調(diào)節(jié)劑的輔料是()
A.羥苯乙酯
B.聚山梨酯-80
C.依地酸二鈉
D.硼砂
E.羧甲基纖維素鈉
【答案】D
【解析】調(diào)節(jié)滲透壓常用附加劑包括氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂等。
【教材解析】第四章 第一節(jié) P90-91 調(diào)節(jié)滲透壓的附加劑
【教材精講】
6.在配制液體制劑時(shí),為了增加難溶性藥物的溶解度,通常需要在溶劑中加入第三種物質(zhì),與難溶性藥物形成可溶性的分子間絡(luò)合物、締合物和復(fù)鹽等。加入的第三種物質(zhì)的屬于()
A.助溶劑
B.潛溶劑
C.增溶劑
D.助懸劑
E.乳化劑
【答案】A
【解析】難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或者復(fù)鹽等,以增加藥物在溶劑中的溶解度,這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。
【教材解析】第三章 第二節(jié) P063 液體制劑常用的附加劑
【教材精講】
7.與抗菌藥配伍使用后,能增強(qiáng)抗細(xì)菌藥療效的藥物稱為抗菌增效劑。屬于抗菌增效劑的藥物是
A.氨芐西林
B.舒他西林
C.甲氧芐啶
D.磺胺嘧綻
E.氨曲南
【答案】C
【解析】抗菌增效劑甲氧芐啶(Tri-methoprim,TMP)是二氫葉酸還原酶可逆性抑制劑,阻礙二氫葉酸還原為四氫葉酸,影響輔酶F的形成,從而影響微生物DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成,抑制了其生長(zhǎng)繁殖。
【教材解析】第十一章 第七節(jié) P313 磺胺類抗菌藥
【教材精講】
8.評(píng)價(jià)藥物安全性的藥物治療指數(shù)可表示()
A.ED95/LD5
B.ED50/LD50
C.LDl/ED99
D.LD50/ED50
E.ED99/LD1
【答案】D
【解析】常以藥物LD50與ED50的比值表示藥物的安全性,稱為治療指數(shù)(therapeutic index,TI),此數(shù)值越大越安全。
【教材解析】第七章 第二節(jié) P154 半數(shù)有效量
【教材精講】
9.靶向制劑叫分為被動(dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑和物理化學(xué)靶向制劑三大類。屬于物理化學(xué)靶向制劑的是( )
A腦部靶向前體藥物
B磁性納米囊
C微乳
D免疫納米球
E免疫脂質(zhì)體
【答案】B
【解析】磁性靶向制劑:利用體外磁場(chǎng)將磁性載藥微粒導(dǎo)向靶部位的制劑。通常由磁性材料、載體材料、藥物(主要是抗腫瘤藥物或某些診斷試劑)及其他輔料組成,可通過(guò)靜脈、動(dòng)脈導(dǎo)管、口服或注射等途徑給藥。將藥物與磁性物質(zhì)通過(guò)適當(dāng)?shù)妮d體制成穩(wěn)定體系,在足夠強(qiáng)的外磁場(chǎng)作用下,使藥物在體內(nèi)定向移動(dòng)、定位濃集并釋放,從而集中在病變部位發(fā)揮療效,具有高效低毒的特點(diǎn)。如磁性微球和磁性納米囊。
【教材解析】第五章 第三節(jié) P117 物理化學(xué)靶向制劑
【教材精講】
10風(fēng)濕性心臟病患者行心瓣膜置術(shù)后使用華法林,可發(fā)生的典型不良反應(yīng)是( )
A.低血糖
B血脂升高
C出血
D.血壓降低
E.肝臟損傷
【答案】C
【解析】華法林與水楊酸鹽,氯貝丁酯,水含氯醛相互作用的結(jié)果使出血。
【教材解析】第七章 第五節(jié) P175 表7-1
【教材精講】
11.苯唑西林的生物半衰t1/2=0.5h.其30%原形藥物經(jīng)腎排泄,且腎排泄的主要機(jī)制是腎小球?yàn)V過(guò)和腎小球分泌,其余大部分經(jīng)肝代謝消除,對(duì)肝腎功能正常的病人,該藥物的肝清除速率常數(shù)是()
A.4.62h-1
B.1.98h-1
C.0.97h-1
D.1.39h-1
E.0.42h-1
【答案】C
【解析】t1/2=0.5h=0.693/k k=1.39 腎排泄速率(30%)+肝排泄速率=總排泄速率
肝排泄速率為70%=0.7k=0.97
【教材解析】第九章 第二節(jié) P213 基本參數(shù)的求算
【教材精講】
12.為延長(zhǎng)脂質(zhì)體在統(tǒng)內(nèi)循環(huán)時(shí)間,通常使用修飾的磷脂制各長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體,常用的修飾材料是( )
A.甘露
B.聚山梨醇
C.山梨醇
D.聚乙二醇
E.聚乙烯醇
【答案】D
【解析】第三章 第一節(jié) P056 薄膜包衣材料
【教材解析】增塑劑系指用來(lái)改變高分子薄膜的物理機(jī)械性質(zhì),使其更柔順,增加可塑性的物質(zhì)。主要有水溶性增塑劑(如丙二醇、甘油、聚乙二醇等)和非水溶性增塑劑(如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、鄰苯二甲酸酯等)。
【教材精講】
13.遠(yuǎn)用于各關(guān)高血壓,也可用于預(yù)防治心絞痛的藥物是()
A.卡托普利
B.可樂(lè)定
C.氯沙坦
D.硝笨地平
E.哌唑嗪
【答案】D
【解析】第十一章 第五節(jié) P288 鈣通道阻滯劑
【教材解析】硝苯地平適用于各種類型的高血壓,對(duì)頑固性、重度高血壓和伴有心力衰竭的高血壓患者也有較好療效。
【教材精講】
14.《中國(guó)藥典》收載的阿司匹林標(biāo)準(zhǔn)中,記載在【性狀】項(xiàng)的內(nèi)容是( )
A.含量的限度
B.溶解度
C.溶液的澄清度
D.游離水楊酸的限度
E.干燥失重的限度
【答案】B
【解析】阿司匹林【性狀】本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無(wú)臭或微帶醋酸臭;遇濕氣即緩緩水解。本品在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中溶解,在水或無(wú)水乙醚中微溶;在氫氧化鈉溶液或碳酸鈉溶液中溶解,但同時(shí)分解。
【教材解析】第十章 第一節(jié) P237 阿司匹林正文
【教材精講】
15.利培酮的半衰期大約為3小時(shí)但用法為一日2次,其原因被認(rèn)為時(shí)候利培酮代謝產(chǎn)物也具有相同的生物活性,利培酮的活性代謝產(chǎn)物是( )
A.齊拉西酮
B.洛沙平
C.阿莫沙平
D.帕利哌酮
E.帕羅西訂
【答案】D
【解析】利培酮的活性代謝產(chǎn)物是帕利哌酮。
【教材解析】第十一章 第一節(jié) P263 其他結(jié)構(gòu)藥物
【教材精講】
16.作用于升級(jí)氨酸酶的抗流感毒藥物的是()
A.阿昔洛韋
B.利巴韋林
C.奧司他韋
D.膦甲酸鈉
E.金剛烷胺
【答案】C
【解析】奧司他韋是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑,通過(guò)抑制NA,能有效地阻斷流感病毒的復(fù)制過(guò)程,對(duì)流感的預(yù)防和治療發(fā)揮重要的作用
【教材解析】第十一章 第八節(jié) P316 非核苷類
【教材精講】
17.關(guān)于藥物吸收的說(shuō)法正確的是( )
A.在十二指腸由載體轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的藥物,胃排空緩慢有利于其口服吸收
B.食物可減少藥物的吸收,藥物均不能與食物同服
C.藥物的親脂性會(huì)影響藥物的吸收,油/水分配系數(shù)小
D.固體藥物粒子越大,溶出越快,吸收越好
E.臨床上大多數(shù)脂溶性小分子藥物的吸收過(guò)程是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
【答案】A
【解析】胃蠕動(dòng)可使食物和藥物充分混合,同時(shí)有分散和攪拌作用,使與胃黏膜充分接觸,有利于胃中藥物的吸收,同時(shí)將內(nèi)容物向十二指腸方向推進(jìn)
【教材解析】第六章 第二節(jié) P131 胃腸道運(yùn)動(dòng)
【教材精講】
18.關(guān)于制劑質(zhì)量要求和使用特點(diǎn)的說(shuō)法,正確的是( )
A.注射劑應(yīng)進(jìn)行微生物限度檢查
B.眼用液體制劑不允許添加抑菌劑
C.生物制品一般不宜制成注射用濃溶液
D.若需同時(shí)使用眼膏劑和滴眼劑,應(yīng)先使用眼膏劑
E.沖洗劑開(kāi)啟使用后,可小心存放,供下次使用
【答案】C
【解析】原料藥物與適宜輔料制成的供臨用前稀釋后靜脈滴注用的無(wú)菌
濃溶液。生物制品一般不宜制成注射用濃溶液。
【教材解析】第四章 第一節(jié) P79 注射劑分類
【教材精講】
19.給I型糖尿病患者皮下注射胰島素控制血糖的機(jī)制屬于( )
A.改變離子通道的通透性
B.影響酶的活性
C.補(bǔ)充體內(nèi)活性物質(zhì)
D.改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)
E.影響機(jī)體免疫功能
【答案】C
【解析】有些藥物通過(guò)補(bǔ)充生命代謝物質(zhì),治療相應(yīng)的缺乏癥,如鐵劑治療缺鐵性貧血、胰島素治療糖尿病等。
【教材解析】第四章 第一節(jié) P92 植入劑
【教材精講】
20.靜脈注射某藥80mg,初始血藥濃度為20mg/l,則該藥的表觀分布容積V為( )
A.0.25L
B.4L
C.0.4L
D.1.6L
E.16L
【答案】B
【解析】V=X/C 80/20=4 注意單位
【教材解析】第九章 第一節(jié) P212 表現(xiàn)分布容積
【教材精講】
21.以PEG為基質(zhì)的對(duì)乙酰氨基酚表面的鯨蠟醇層的作用是( )
A.促進(jìn)藥物釋放
B.保持栓劑硬整理度
C.減輕用藥刺激
D.增加栓劑的穩(wěn)定性
E.軟化基質(zhì)
【答案】B
【解析】若制得的栓劑在貯存或使用時(shí)過(guò)軟,可以加入硬化劑,如白蠟、鯨蠟醇、
硬脂酸、巴西棕櫚蠟等調(diào)節(jié),但其效果十分有限。因?yàn)樗鼈兊慕Y(jié)晶體系和構(gòu)成栓劑基質(zhì)的三酸甘油酯大不相同,所得混合物明顯缺乏內(nèi)聚性,因而其表面異常。
【教材解析】第四章 第二節(jié) P102 硬化劑
【教材精講】
22.患者,男,65歲,患高血壓病多年,近三年來(lái)一直服用氨氯地平和阿替洛爾,血壓控制良好。近期因治療肺結(jié)核,服用利福平、乙胺丁醇。兩周后血壓升高。引起血壓升高的原因可能是( )
A.利福平促進(jìn)了阿替洛爾的腎臟排泄
B.利福平誘導(dǎo)了肝藥酶,促進(jìn)了氨氯地平的代謝
C.乙胺丁醇促進(jìn)了阿替洛爾的腎臟排泄
D.乙胺丁醇誘導(dǎo)了肝藥酶,促進(jìn)了氨氯地平的代謝
E.利福平與氨氯地平結(jié)合成難溶的復(fù)合物
【答案】B
【解析】一些藥物能增加肝微粒體酶的活性,即酶的誘導(dǎo),它們通過(guò)這種方式加速另一種藥的代謝而影響該藥的作用,利福平就是這類藥物
【教材解析】第七章第五節(jié) P175 酶的誘導(dǎo)
【教材精講】
23.關(guān)于藥物警戒與藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的說(shuō)法,正確的是( )
A.藥物警戒和不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)都包括對(duì)己上市藥品進(jìn)行安全性評(píng)價(jià)
B.藥物警戒和不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的對(duì)象都僅限于質(zhì)最合格的藥品
C.不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)的重點(diǎn)是藥物濫用和誤用
D.藥物警戒不包括研發(fā)階段的藥物安全性評(píng)價(jià)和動(dòng)物毒理學(xué)評(píng)價(jià)
E.藥物不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)包括藥物上市前的安全性監(jiān)測(cè)
【答案】A
【解析】藥物警戒和不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)都包括對(duì)己上市藥品進(jìn)行安全性評(píng)價(jià)
【教材解析】第八章 第三節(jié) P193 藥物警戒目的
【教材精講】
24.多劑量靜脈注射給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是( )
A.重復(fù)給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)后,一個(gè)給藥間隔時(shí)間內(nèi)血藥濃度-時(shí)間曲線下面積除以給藥時(shí)間間隔的商值
B.Css(上標(biāo))max(下標(biāo))與Css(上標(biāo))min(下標(biāo))的算術(shù)平均值
C.Css(上標(biāo))max(下標(biāo))與Css(上標(biāo))min(下標(biāo))的幾何平均值
D.藥物的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積除以給藥時(shí)間的商值
E.重復(fù)給藥的第一個(gè)給藥間隔時(shí)間內(nèi)血藥濃度時(shí)間曲線下面積除以給藥間隔的商值
【答案】A
【解析】靜脈滴注開(kāi)始的一段時(shí)間內(nèi),血藥濃度逐漸上升,然后趨近于恒定水平,此時(shí)的血藥濃度值稱為穩(wěn)態(tài)血藥濃度或坪濃度,用Css表示。達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度時(shí),藥物的消除速度等于藥物的輸入速度。
【教材解析】第九章 第二節(jié) P213 其他參數(shù)計(jì)算
【教材精講】
25.服用阿托品在解除胃腸痙攣時(shí),引起口干、心悸的不良反應(yīng)屬于( )
A.后遺效應(yīng)
B.副作用
C.首劑效應(yīng)
D.繼發(fā)性反應(yīng)
E.變態(tài)反應(yīng)
【答案】B
【解析】副作用是指在藥物按正常用法用量使用時(shí),出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是藥物固有的藥理作用所產(chǎn)生的,由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的,副作用一般反應(yīng)較輕微,多數(shù)可以恢復(fù)。例如阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí),會(huì)引起口干、心悸、便秘等副作用
【教材解析】第八章 第一節(jié) P182 副作用
【教材精講】
26.普魯卡因和琥珀膽堿聯(lián)用時(shí),會(huì)加重呼吸抑制的不良反應(yīng),其可能的原因是( )
A個(gè)體遺傳性血漿膽堿酯酶活性低下
B.琥珀膽堿與普魯卡因發(fā)生藥物相互作用激活膽堿酯酶的活性,加快琥珀膽堿代謝
C.普魯卡因競(jìng)爭(zhēng)膽堿酯酶,影響琥珀膽堿代謝,導(dǎo)致琥珀膽堿血藥濃度增高
D.普魯卡因抑制肝藥酶活性,進(jìn)而影響了琥珀膽堿的代謝,導(dǎo)致琥珀膽堿血藥濃度增高
E琥珀膽堿影響尿液酸堿性,促進(jìn)普魯卡因在腎小管的重吸收,導(dǎo)致普魯卡因血藥濃度增
【答案】C
【解析】在靜脈滴注普魯卡因進(jìn)行全身麻醉期間,加用骨骼肌松弛藥琥珀膽堿,要特別慎重,因二者均被膽堿酯酶代謝滅活,普魯卡因?qū)⒏?jìng)爭(zhēng)膽堿酯酶,影響琥珀膽堿的水解,加重后者對(duì)呼吸肌的抑制作用。
【教材解析】第七章 第五節(jié) P176 酶的抑制
【教材精講】
27高血壓患者按常規(guī)劑量服用哌唑嗪片,開(kāi)始治療時(shí)產(chǎn)生眩暈、心悸、體位性低血壓。這種對(duì)藥物尚未適應(yīng)而引起的不可耐受的反應(yīng)稱為()
A.繼發(fā)性反應(yīng)
B首劑效應(yīng)
C后遺效應(yīng)
D毒性反應(yīng)
E副作用
【答案】B
【解析】首劑效應(yīng)是指一些患者在初服某種藥物時(shí),由于機(jī)體對(duì)藥物作用尚未適應(yīng)而引起不可耐受的強(qiáng)烈反應(yīng)。例如哌唑嗪按常規(guī)劑量開(kāi)始治療??芍卵獕后E降。
【教材解析】第八章 第一節(jié) P183 首劑效應(yīng)
【教材精講】
28.通過(guò)阻滯鈣離子通道發(fā)揮藥理作用的藥物是( )。
A.維拉帕米
B.普魯卡因
C.奎尼丁
D.胺碘酮
E.普羅帕酮
【答案】A
【解析】維拉帕米是一高選擇性的鈣通道阻滯劑,具有擴(kuò)張血管作用,特別是對(duì)大的冠狀動(dòng)脈和側(cè)支循環(huán)均有較強(qiáng)的擴(kuò)張作用。
【教材解析】維拉帕米原理同地爾硫卓第十一章 第三節(jié) P286 苯硫氮卓類藥物
【教材精講】
29.將維A酸制成環(huán)糊精包合物的目的主要是( )
A.降低維A酸的溶出液
B.減少維A酸的揮發(fā)性損失
C.產(chǎn)生靶向作用
D.提高維A酸的穩(wěn)定性
E.產(chǎn)生緩解效果
【答案】D
【解析】維A酸形成β一環(huán)糊精包合物后穩(wěn)定性明顯提高
【教材解析】第五章 第一節(jié) P105 包合技術(shù)
【教材精講】
30.世界衛(wèi)生組織關(guān)于藥物“嚴(yán)重不良事件”的定義是( )
A.藥物常用劑量引起的與藥理學(xué)特征有關(guān)但非用藥目的的作用
B.在使用藥物期間發(fā)生的任何不可預(yù)見(jiàn)不良事件,不一定與治療有因果關(guān)系
C.在任何計(jì)量下發(fā)生的不可預(yù)見(jiàn)的臨床事件,如死亡、危及生命、需住院治療或延長(zhǎng)目前的住院時(shí)間導(dǎo)致持續(xù)的或顯著的功能喪失及導(dǎo)致先天性畸形或出生缺陷
D.發(fā)生在作為預(yù)防、治療、診斷疾病期間或改變生理功能使用于人體的正常劑量時(shí)發(fā)生的有害的和非目的的藥物反應(yīng)
E.藥物的一種不良反應(yīng),其性質(zhì)和嚴(yán)重程度與標(biāo)記的或批準(zhǔn)上市的藥物不良反應(yīng)不符,或是未能預(yù)料的不良反應(yīng)
【答案】B
【解析】在藥物治療過(guò)程中所發(fā)生的任何不良醫(yī)學(xué)事件可稱為藥物不良事件(亦稱不良藥物事件,adverse drug event,ADE)。藥物不良事件不一定與藥物治療有因果關(guān)系,它包括藥品不良反應(yīng)、藥品標(biāo)準(zhǔn)缺陷、藥品質(zhì)量問(wèn)題、用藥失誤和藥物濫用等。
【教材解析】第八章 第一節(jié) P181 ADE
【教材精講】
31.關(guān)于氣霧劑質(zhì)量要求和貯藏條件的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是( )
A.貯藏條件要求是室溫保存
B.附加劑應(yīng)無(wú)刺激性、無(wú)毒性
C.容器應(yīng)能耐受氣霧劑所需的壓力
D.拋射劑應(yīng)為無(wú)刺激性、無(wú)毒性
E.嚴(yán)重創(chuàng)傷氣霧劑應(yīng)無(wú)菌
【答案】A
【解析】氣霧劑的一般質(zhì)量要求:①無(wú)毒性、無(wú)刺激性;②拋射劑為適宜的低沸點(diǎn)液體;③氣霧劑容器應(yīng)能耐受所需的壓力,每壓一次,必須噴出均勻的細(xì)霧狀的霧滴或霧粒,并釋放出準(zhǔn)確的劑量;④泄露和壓力檢查應(yīng)符合規(guī)定,確保安全使用;⑤燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用氣霧劑應(yīng)無(wú)菌;⑥氣霧劑應(yīng)置涼暗處保存,并避免暴曬、受熱、敲打、撞擊。
【教材解析】第四章 第二節(jié) P096 氣霧劑
【教材精講】
32.患者,女,60歲,因患者哮喘服用氨茶堿緩釋劑,近日,因胃潰瘍服用西咪替丁,三日后出現(xiàn)心律失常、心悸、惡心等癥狀。將西咪替丁換成法莫替丁后,上述癥狀消失,引起該患者心律失常及心悸等癥狀的主要原因是( )
A.西咪替丁與氨茶堿競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白
B.西咪替丁抑制肝藥酶,減慢了氨茶堿的代謝
C.西咪替丁抑制氨茶堿的腎小管分泌
D.西咪替丁促進(jìn)氨茶堿的吸收
E.西咪替丁增強(qiáng)組織對(duì)氨茶堿的敏感性
【答案】B
【解析】西咪替丁為抑制肝藥酶藥物
【教材解析】第七章 第五節(jié) P176 酶的抑制
【教材精講】
33頭孢克洛生物半衰期約為1h,口服頭孢克洛膠囊后,其在體內(nèi)基本清除干凈(99%)的時(shí)間約是( )
A.7h
B.2h
C.3h
D.14h
E.28h
【答案】A
【解析】
【教材解析】第九章 第三節(jié) P216 表9-1
【教材精講】
34.通過(guò)抑制血管緊張素1化夠發(fā)作藥理作用的藥物是( )
A.依那普利
B.阿司匹林
C.厄貝沙坦
D.硝苯地平
E.硝酸甘油
【答案】A
【解析】依那普利(Enalapril)是雙羧基的ACE抑制劑藥物的代表,它分子中含有三個(gè)手性中心,均為S-構(gòu)型。依那普利是前體藥物,口服給藥后在體內(nèi)水解代謝為依那普利拉(Enalaprilat)。依那普利拉是一種長(zhǎng)效的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,抑制血管緊張素Ⅱ的生物合成,導(dǎo)致全身血管舒張,血壓下降。主要用于治療高血壓,可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用;也可治療心力衰竭,可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心藥、利尿藥合用。
【教材解析】第十一章 第五節(jié) P290 抗高血壓藥
【教材精講】
35.易發(fā)生水解降解反應(yīng)的藥物是( )
A.嗎啡
B.腎上腺素
C.布洛芬
D.鹽酸氯丙嗪
E.頭孢唑啉
【答案】E
【解析】頭孢菌素類藥物應(yīng)用日益廣泛,由于分子中同樣含有B -內(nèi)酰胺環(huán),易于水解。如頭孢唑林鈉在酸與堿中都易水解失效
【教材解析】第一章 第二節(jié) P010 水解
【教材精講】
36.阿昔洛韋的母核結(jié)構(gòu)是( )
A.嘧啶環(huán)
B.咪唑環(huán)
C.鳥嘌呤環(huán)
D.吡咯環(huán)
E.吡啶環(huán)
【答案】C
【解析】
【教材解析】第一章 第一節(jié) P005 表1-2
【教材精講】
37.藥物分子與機(jī)體生物大分子相互作用方式有共價(jià)鍵合和非共價(jià)鍵合兩大類,以共價(jià)鍵合方式與生物大分子作用的藥物是( )
A.美法侖
B.美洛昔康
C.雌二醇
D.乙胺丁醇
E.卡托普利
【答案】A
【解析】美法侖(Melphalan)的烷基化部分是β-氯乙胺,載體部分是L-苯丙氨酸部分,L-苯丙氨酸為人體必需氨基酸,是一個(gè)良好的載體。美法侖較其對(duì)映體具有更高的活性。
【教材解析】第十一章 第九節(jié) P316 氮芥類
【教材精講】
38.普魯卡因在體內(nèi)與受體之間存在多種結(jié)合形式,結(jié)合模式如圖所示:,B區(qū)域的結(jié)合形式是( )
A.氫鍵作用
B.離子-偶極作用
C.偶極-偶極作用
D.電荷轉(zhuǎn)移作用
E.疏水作用
【答案】C
【解析】復(fù)合物實(shí)質(zhì)是分子間的偶極一偶極相互作用
【教材解析】第二章 第二節(jié) P039 非共價(jià)鍵結(jié)合類型
【教材精講】
(責(zé)任編輯:)
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