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一、最佳選擇題
1、哪個(gè)是在胃酸中易被破壞的抗生素 C
A.羅紅霉素
B.阿奇霉素
C.紅霉素
D.克拉霉素
E.琥乙紅霉素
2、哪個(gè)抗生素的3位上有氯取代 D
A.頭孢美唑
B.頭孢噻吩鈉
C.頭孢羥氨芐
D.頭孢克洛
E.頭孢哌酮
3、以下哪個(gè)說(shuō)法不正確 B
A.頭孢克洛的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定
B.頭孢克肟對(duì)β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定
C.頭孢哌酮3位乙硫代雜環(huán)取代,顯示良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)
D.頭孢噻肟對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定
E.頭孢噻酚鈉的代謝發(fā)生在3位,生成沒(méi)有活性的內(nèi)酯化合物
4、下列幾種說(shuō)法中,何者不能正確敘述β-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)及其性質(zhì) E
A.青霉噻唑基是青霉素類過(guò)敏原的主要決定簇
B.青霉素類、頭孢菌素類的酰胺側(cè)鏈對(duì)抗菌活性甚為重要,影響抗菌譜和作用強(qiáng)度及特點(diǎn)
C.在青霉素類化合物的6位引入甲氧基對(duì)某些菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有高度穩(wěn)定性
D.青霉素遇酸分子重排,加熱后生成青霉醛和D-青霉胺
E.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,通過(guò)抑制β-內(nèi)酰胺酶而與β-內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生協(xié)同作用,其本身不具有抗菌活性
5、下列藥物中哪個(gè)是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑 C
A.阿莫西林
B.阿米卡星
C.克拉維酸
D.頭孢羥氨芐
E.多西環(huán)素
6、青霉素G化學(xué)結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子,它們的絕對(duì)構(gòu)型是 C
A.2R,,5R,6R
B.2S,5S,,6S
C.2S,5R,6R
D.2S,5S,6R
E.2S,5R,6S
7、下列藥物中哪個(gè)不具酸、堿兩性 C
A.四環(huán)素
B.諾氟沙星
C.青霉素G
D.多西環(huán)素
E.美他環(huán)素
二、配伍選擇題
A.阿莫西林
B. 青霉素
C.氧氟沙星
D. 頭孢噻肟納
E.鹽酸嗎啡
含2個(gè)手性碳的藥物 D
含3個(gè)手性碳的藥物 B
含4個(gè)手性碳的藥物 A
含5個(gè)手性碳的藥物 E
亞胺培南的結(jié)構(gòu) D
多西環(huán)素的結(jié)構(gòu) C
舒巴坦鈉的結(jié)構(gòu) A
克拉維酸的結(jié)構(gòu) B
A.頭孢克洛
B.頭孢噻肟鈉
C.頭孢羥氨芐
D.頭孢哌酮
E.頭孢噻吩鈉
3位是乙酰氧甲基,7位側(cè)鏈上含有2-氨基4-噻唑基 B
3位上有氯取代,7位上有2-氨基苯乙酰氨基 A
3位上含有(1-甲基1H-四唑-5基)-硫甲基 D
3位為乙酰氧甲基,7位上有2-噻吩乙酰氨基 E
A.鹽酸多西環(huán)素
B.頭孢克洛
C.阿米卡星
D.青霉素G
E.克拉霉素
對(duì)聽(tīng)覺(jué)神經(jīng)及腎臟有毒性 C
具有過(guò)敏反應(yīng),不能耐酸,僅供注射給藥 D
兒童服用可發(fā)生牙齒變色 A
為卡那霉素結(jié)構(gòu)改造產(chǎn)物 c
三、多選題
1、以下哪些說(shuō)法是正確的
A.阿米卡星結(jié)構(gòu)所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu)含手性碳 ACE
B.阿米卡星結(jié)構(gòu)所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu)不含手性碳
C.阿米卡星結(jié)構(gòu)所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu),L-(-)構(gòu)型活性最強(qiáng)
D.阿米卡星結(jié)構(gòu)所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu),D-(+)構(gòu)型活性最強(qiáng)
E.阿米卡星結(jié)構(gòu)所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu),DL-(±)構(gòu)型活性降低一半
2、哪些抗生素的3位含甲基四氮唑結(jié)構(gòu) AE
A.頭孢美唑
B.頭孢噻吩鈉
C.頭孢羥氨芐
D.頭孢克洛
E.頭孢哌酮
3、以下哪個(gè)符合對(duì)氨芐西林的描述 ACDE
A.作用機(jī)理是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成
B.不易產(chǎn)生耐藥性
C.屬于半合成青霉素類抗生素
D.與茚三酮作用顯紫色
E.4個(gè)手性碳,臨床用右旋體
4、以下哪些說(shuō)法是合理的 ACDE
A.對(duì)頭孢菌素的3位進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造可明顯改變藥物動(dòng)力學(xué)的性質(zhì)
B.頭孢菌素環(huán)中的硫原子改為氧原子后,活性下降
C.β一內(nèi)酰胺抗生素的作用機(jī)理是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成
D.在青霉素的側(cè)鏈引入吸電子基團(tuán),具有耐酸活性
E.在青霉素的側(cè)鏈引入極性大的基團(tuán),可得到廣譜抗生素
5、下列哪些說(shuō)法不正確 AD
A.氨芐西林和頭孢羥氨芐均不易發(fā)生聚合反應(yīng)
B.多西環(huán)素為半合成四環(huán)素類抗生素
C.紅霉素因苷元含有內(nèi)酯結(jié)構(gòu),對(duì)酸不穩(wěn)定
D.克拉維酸為β -內(nèi)酰胺酶抑制劑,沒(méi)有抗菌活性
E.阿米卡星是卡那霉素引入L(-)4-氨基-2-羥基丁酰基?;?/p>
6、下列哪些藥物是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 BCDE
A.硫酸慶大霉素
B.紅霉素
C.克拉霉素
D.羅紅霉素
E.麥迪霉素
7、氨芐西林可發(fā)生下列什么反應(yīng) BCDE
A.在酸性條件下生成6一氨基青霉烷酸
B.在酸性溶液中加熱可生成青霉醛和D-青霉胺
C.水溶液在室溫放置24h,可發(fā)生聚合反應(yīng)
D.與水合茚三酮試液作用顯紫色
E.與堿性酒石酸銅試液反應(yīng)顯紫色
8、某患者青霉素皮試呈陽(yáng)性,以下哪些藥物不能使用 ACDE
A.氨芐西林
B.頭孢克洛
C.阿莫西林
D.哌拉西林
E.替莫西林
9、多西環(huán)素具有下列哪些特點(diǎn) ACD
A.為酸、堿兩性藥物,其藥用制劑為鹽酸鹽
B.抗菌譜范圍很窄
C.為半合成的四環(huán)素類
D.也可用于斑疹傷寒、霍亂的治療
E.因6-位上除去羥基,所以在酸、堿性溶液中更不穩(wěn)定
10、紅霉素的理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用特點(diǎn)是 ABCE
A.為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
B.為堿性化合物
C.對(duì)酸不穩(wěn)定
D.為廣譜抗生素
E.有水合物和無(wú)水物兩種形式
11、下列藥物中哪些可以損害第八對(duì)顱腦神經(jīng),引起耳聾 ABDE
A.阿米卡星
B.卡那霉素
C.紅霉素
D.鏈霉素
E.慶大霉素
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