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2009年西藥師藥劑學(xué)考試輔導(dǎo):混懸劑-混懸劑的制備

發(fā)表時(shí)間:2010/2/27 10:46:07 來源:本站 點(diǎn)擊關(guān)注微信:關(guān)注中大網(wǎng)校微信

(一)混懸劑的制備

混懸劑的制備應(yīng)使固體藥物有適當(dāng)?shù)姆稚⒍?,微粒分散均勻,混懸劑穩(wěn)定,再懸性好。混懸劑的制備方法有分散法和凝聚法。

1.分散法將固體藥物粉碎、研磨成符合混懸劑要求的微粒,再分散于分散介質(zhì)中制成混懸劑。小量制備可用研缽,大量生產(chǎn)時(shí)可用乳勻機(jī)、膠體磨等機(jī)械。

分散法制備混懸劑要考慮藥物的親水性。對于親水性藥物如氧化鋅、爐甘石、堿式碳酸鉍、碳酸鈣、碳酸鎂、磺胺類等,一般可先將藥物粉碎至一定細(xì)度,再采用加液研磨法制備,即1份藥物加入0.4~0.6份的溶液,研磨至適宜的分散度,最后加入處方中的剩余液體使成全量。加液研磨可用處方中的液體,如水、芳香水、糖漿、甘油等。此法可使藥物更容易粉碎,得到的混懸微粒可達(dá)到0.1~0.5μm.對于質(zhì)重、硬度大的藥物,可采用“水飛法”制備。“水飛法”可使藥物粉碎成極細(xì)的程度而有助于混懸劑的穩(wěn)定。

疏水性藥物制備混懸劑時(shí),若藥物與水的接觸角>90°,不易被水潤濕,很難制成混懸劑??杉尤霛櫇駝┡c藥物共研,改善疏水性藥物的潤濕性。

助懸劑、防腐劑、矯味劑等附加劑可先用溶劑制成溶液,制備混懸劑時(shí)作液體使用。

現(xiàn)代固體分散技術(shù),如藥物微粉化技術(shù),應(yīng)用于混懸劑的制備,可使混懸微粒更細(xì)小,更均勻,混懸劑的穩(wěn)定性更好,生物利用度更高。如應(yīng)用氣流粉碎機(jī),粉碎的藥物可同時(shí)進(jìn)行分級,可得到5μm以下均勻的微粉;膠體磨能將藥物粉碎至小于1μm的微粉。

2.凝聚法是借助物理方法或化學(xué)方法將離于或分子狀態(tài)的藥物在分散介質(zhì)中聚集制成混懸劑。

(1)物理凝聚法:此法一般是選擇適當(dāng)溶劑將藥物制成過飽和溶液,在急速攪拌下加至另一種不同性質(zhì)的液體中,使藥物快速結(jié)晶,可得到10μm以下(占80%~90%)微粒,再將微粒分散于適宜介質(zhì)中制成混懸劑。如醋酸可的松滴眼劑就是采用凝聚法制成的。

酊劑、流浸膏劑、醑劑等醇性制劑與水混合時(shí),由于乙醇濃度降低。使原來醇溶性成分析出而形成混懸劑。配制時(shí)必須將醇性制劑緩緩注入或滴加至水中,并邊加邊攪拌,不可將水加至醇性藥液中。

(2)化學(xué)凝聚法:將兩種藥物的稀溶液,在低溫下相互混合。使之發(fā)生化學(xué)反應(yīng)生成不溶性藥物微?;鞈矣诜稚⒔橘|(zhì)中制成混懸劑。用于胃腸道透視的BaSO4就是用此法制成。化學(xué)凝聚法現(xiàn)已少用。

(二)舉例

⒈ 爐甘石洗劑

處方爐甘石150g氧化鋅50g甘油50ml羧甲基纖維素鈉2.5g純化水q.s共制1000ml

制法取爐甘石、氧化鋅研細(xì)過篩后,加甘油及適量純化水研磨成糊狀,另取羧甲基纖維素鈉加純化水溶解后,分次加入上述糊狀液中,隨加隨研磨,再加純化水使成1000ml,攪勻,即得。

注(1)具有保護(hù)皮膚、收斂、消炎作用??捎糜谄つw炎癥.炎、濕疹、蕁麻疹等。應(yīng)用前搖勻。涂抹于皮膚患處。

(2)氧化鋅有重質(zhì)和輕質(zhì)兩種,以選用輕質(zhì)為好。

(3)爐甘石與氧化鋅均為不溶于水的親水性藥物,能被水潤濕,故先加入甘油和少量水研磨成糊狀,再與羧甲基纖維素鈉水溶液混合,使粉末周圍形成水化膜。以阻礙微粒的聚合,振搖時(shí)易再分散。

⒉ 復(fù)方硫洗劑

硫酸鋅30g沉降硫30g樟腦醑250ml甘油100ml羧甲基纖維素鈉5g純化水q.s

共制1000ml制法取羧甲基纖維素鈉,加適量的純化水,迅速攪拌,使成膠漿狀;另取沉降硫分次加甘油研至細(xì)膩后,與前者混合。另取硫酸鋅溶于200ml純化水中,濾過,將濾液緩緩加入上述混合液中,然后再緩緩加入樟腦醑,隨加隨研磨,最后加純化水至1000ml,攪勻,即得。

注(1)具有保護(hù)皮膚,抑制皮脂分泌,輕度殺菌與收斂的作用。用于干性皮膚溢出癥、痤瘡等。用前搖勻,涂抹于患處。

(2)藥用硫由于加工生產(chǎn)方法不同,而分為精制硫、沉降硫、升華硫。沉降硫的顆粒最細(xì),易制得細(xì)膩混懸液,故本品采用沉降硫。

(3)硫?yàn)閺?qiáng)疏水性藥物,顆粒表面易吸附空氣而形成氣膜,故易聚集浮于液面,所以先以甘油潤濕研磨。

(4)樟腦醑應(yīng)以細(xì)流加入混合液中,并急速攪拌使樟腦不致析出較大顆粒。

(5)羧甲基纖維素鈉作助懸劑,可增加分散介質(zhì)的粘度,并能吸附在微粒周圍。

(責(zé)任編輯:)

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