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鈣拮抗藥
鈣拮抗藥是藥士考試復(fù)習(xí)需要了解的知識,考試吧整理了相關(guān)內(nèi)容與考生分享。
鈣拮抗藥(calcium antagonists)是一類阻滯Ca2+從細胞外液經(jīng)電壓依賴性鈣通道流入細胞內(nèi)的藥物,又稱鈣通道阻滯藥。第一個鈣拮抗藥維拉帕米對心有負性肌力和負性頻率作用,早期曾被認(rèn)為是β受體阻斷藥。1967年A.Fleckenstein發(fā)現(xiàn)維拉帕米在降低心肌收縮性時并不影響膜電位的變化和振幅,其作用與脫鈣的情況相同,認(rèn)為其機制是阻滯或減少Ca2+向細胞的內(nèi)流,并首次提出鈣拮抗藥名稱。
鈣拮抗藥是發(fā)展迅速的一類藥物,包含許多化學(xué)結(jié)構(gòu)各異的化合物,已廣泛用于治療心律失常、高血壓及心絞痛等疾病。
藥物口腔吸收
1.口腔的生理特點口腔粘膜上皮是多層扁平上皮細胞,僅舌表面及口唇部有角化現(xiàn)象??谇徽衬し植贾S多血管,在粘膜內(nèi)層形成大血管網(wǎng),口腔吸收后,藥物通過頸內(nèi)靜脈到達心臟。隨血液循環(huán)由全身分布,不存在胃腸道吸收后遇到的首過作用,口腔每天分泌1~2升唾液,其平均pH為6左右。
2.口腔的藥物吸收口腔粘膜上皮細胞膜也由脂質(zhì)體構(gòu)成,故能充許脂溶性藥物通過,其吸收屬于被動擴散機制,與分配系數(shù)很有關(guān)系??谇唤o藥法可將舌下片放于舌下,也有將口腔片置于面頰與齒之間,這些片劑中的藥物被唾液溶解后,通過口腔粘膜吸收,對于胃酸中滅活或首過作用大不宜口服的藥物,應(yīng)考慮從口腔吸收。如硝酸甘油是一種酯,認(rèn)為口服后能水解,以致到達循環(huán)這前即失效,另一方面也因硝酸甘油脂溶性好,口腔吸收的速度快,能迅速秦效解除心絞痛,故以口腔給藥最為適宜。
藥物化學(xué)基本任務(wù)
1.研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)間的關(guān)系,為藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾、劑型選擇、藥品的分析檢測和正確使用及其保管貯藏等奠定化學(xué)基礎(chǔ);研究藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性間的關(guān)系即構(gòu)效關(guān)系(structureactivityrelationships,SAR),為臨床藥學(xué)研究中配伍禁忌和合理用藥,以及新藥研究和開發(fā)過程中藥物的結(jié)構(gòu)改造奠定理論基礎(chǔ)。
2.為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供先進、經(jīng)濟的方法和工藝。
3.為創(chuàng)制新藥探索新的途徑和方法。
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