藥物化學(xué)部分
一、最佳選擇題
85.分子中含有手型中心,左旋體活性大于右旋體的藥物是
A.磺胺甲噁唑 B.諾氟沙星
C.環(huán)丙沙星 D.氧氟沙星
E.吡嗪酰胺
86.抗結(jié)核藥物異煙肼結(jié)構(gòu)中含有未取代的酰肼基,體內(nèi)易N-乙?;蔁o活性代謝產(chǎn)物,根據(jù)此結(jié)構(gòu)特點(diǎn)推測異煙肼的結(jié)構(gòu)是
87.口服后可以通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液中的三氮唑類抗真菌藥物是
A.酮康唑 B.氟康唑 C.硝酸咪康唑 D.特比萘芬 E.治霉菌類
88.巴比妥類藥物解離度與藥物的PKa和環(huán)境的PH有關(guān)。在生理PH=7.4時(shí),分子態(tài)形式和離子態(tài)形式比例接近的巴比妥類藥物是
A.異戊巴比妥(PKa7.9)
B.司可巴比妥(PKa7.9)
C.戊巴比妥(PKa8.0)
D.海索比妥(PKa8.4)
E.苯巴比妥(Pka7.3)
89.關(guān)于抗抑郁藥氟西汀性質(zhì)的說法,正確的是
A.氟西汀為三環(huán)類抗抑郁藥物
B.氟西汀為選擇性的中樞5-HT重?cái)z取抑制劑
C.氟西汀體內(nèi)代謝產(chǎn)物無抗抑郁活性
D.氟西汀口服吸收較差,生物利用度低
E.氟西汀結(jié)構(gòu)中不具有手性中心
90.中樞作用強(qiáng)的M膽堿受體拮抗劑藥物是
A.異丙托溴銨 B.氫溴酸東莨菪堿 C.氫溴酸山莨菪堿 D.丁溴東莨菪堿 E.噻托溴銨
91.當(dāng)1,4-二氫吡啶類藥物的C-2位甲基改-CH2OCH2CH2NH2為后活性得到加強(qiáng)臨床常用其苯磺酸鹽的藥物是
A.硝苯地平 B.尼群地平 C.尼莫地平 D.氨氯地平 E.尼卡地平
92.關(guān)于洛伐他汀性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說法,錯(cuò)誤的是
A.洛伐他汀是通過微生物發(fā)酵值得的HMG-CoA還原酶抑制劑
B.洛伐他汀結(jié)構(gòu)中含有內(nèi)酯環(huán)
C.洛伐他汀在體內(nèi)水解后,生成的3,5-二羥基羧酸結(jié)構(gòu)是藥物活性必需結(jié)構(gòu)
D.洛伐他汀在臨床上通常以鈣鹽的形式制成注射劑使用
E.洛伐他汀具有多個(gè)手性中心
93.經(jīng)體內(nèi)代謝水解后方具有抗血小板聚集活性的藥物是
A.鹽酸噻氯匹定 B.硫酸氯吡格雷 C.西洛他唑 D.奧扎格雷 E.替羅非班
94.分子中含有呋喃甲?;Y(jié)構(gòu),為選擇性的α1受體拮抗劑,臨床用于緩解前列腺增生癥狀的藥物是
A.甲磺酸多沙唑嗪 B.鹽酸阿呋唑嗪 C.非那雄胺 D.鹽酸哌唑嗪 E.鹽酸特拉唑嗪
95.分子結(jié)構(gòu)中17β-羧酸酯基水解成17β-羧酸后,活性更喪失,也避免了產(chǎn)生皮質(zhì)激素全身作用的平喘藥是
A.氨茶堿 B.曲尼司特 C.孟魯司特 D.醋酸氟輕松 E.丙酸氟替卡松
96.關(guān)于法莫替丁性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說法,錯(cuò)誤的是
A.法莫替丁結(jié)構(gòu)中含有胍基取代的噻唑環(huán)
B.法莫替丁對CYP450酶影響較小
C.法莫替丁與西咪替丁的分子中均有含硫的四原子鏈
D.法莫替丁有較強(qiáng)的抗雄激素副作用
E.法莫替丁對吸收食物影響較小
97.分子中含苯甲酸胺結(jié)構(gòu),對5-HT4受體具有選擇性激動(dòng)作用,與多巴胺D2受體無親和力,椎體外系副作用小,耐受性好的胃動(dòng)力藥物是
A.多潘立酮 B.舒必利 C.莫沙必利 D.昂丹司瓊 E.格拉司瓊
98.分子中含嘌呤結(jié)構(gòu),通過抑制黃嘌呤氧化酶,減少尿酸生物合成發(fā)揮作用的抗痛風(fēng)藥物是
A.秋水仙堿 B.別嘌醇 C.丙磺舒 D.苯海拉明 E.對乙酰氨基酚
99.糖皮質(zhì)激素的6α和9α位同時(shí)引入鹵素原子后,抗炎作用增強(qiáng),但具有較強(qiáng)的鈉潴留作用,只可皮膚局部外用的藥物是
A.醋酸可的松 B.地塞米松 C.倍他米松 D.潑尼松 E.醋酸氟輕松
100.在體內(nèi)經(jīng)代謝可轉(zhuǎn)化為骨化三醇的藥物是
A.維生素D2 B.維生素C C.維生素E D.維生素A E.維生素K1
二、配伍選擇題
[101-104]
A.頭孢氨芐 B.頭孢克洛 C.頭孢呋辛 D.硫酸頭孢匹羅 E.頭孢曲松
101.C-3位為氧原子,親脂性強(qiáng),口服吸收好的藥物是B
102. C-3位含有酸性較強(qiáng)的雜環(huán),可通過血腦屏障,用于腦部感染治療的藥物是E
103. C-3位含有季氨基團(tuán),能迅速穿透細(xì)菌細(xì)胞壁的藥物是D
104. C-3位含有氨基甲酸酯集團(tuán)的藥物是C
[105-107]med66.com
A.阿昔洛韋 B.拉米夫定 C.依發(fā)韋侖 D.奧司他韋 E.沙奎那韋
105.高效、高選擇性的HIV蛋白酶抑制劑是E
106.具有神經(jīng)氨酸酶抑制作用的抗流感病毒藥物是D
107.具有抗乙肝病毒作用的核苷類藥物是B
[108-110]
A.喜樹堿 B.氟尿嘧啶 C.環(huán)磷酰胺 D.鹽酸伊立替康 E.依托泊苷
108.作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶1的天然來源的藥物是A
109作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶二的半合成藥物是E
110.對喜樹堿進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾得到的水溶性前藥是D
[111-114]
A.咪達(dá)唑侖 B.奧沙西泮 C.依替唑侖 D.奧沙唑侖 E.艾司唑侖
111.將苯二氮卓結(jié)構(gòu)中的苯環(huán)以電子等排題噻吩環(huán)置換,得到的抗焦慮藥物是C
112.將苯二氮卓結(jié)構(gòu)中1,2位合并甲基三氮唑環(huán),并含有氟苯基團(tuán),臨床常用于手術(shù)前或術(shù)中鎮(zhèn)靜的藥物是A
113.將苯二氮卓結(jié)構(gòu)中的4,5位合并四氫噻唑環(huán),得到穩(wěn)定性更好的前藥是D
114.在苯二氮卓結(jié)構(gòu)中的3位引入羥基后,極性增加、毒性降低的鎮(zhèn)靜催眠藥是B
[115-118]
A.嗎啡 B.鹽酸哌替啶 C.鹽酸曲馬多 D.鹽酸美沙酮 E.酒石酸布托啡諾
115.具有激動(dòng)/拮抗雙重作用的鎮(zhèn)痛藥物是E
116.4-苯基哌啶類鎮(zhèn)痛藥物是B
117.結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性中心的阿片u受體弱激動(dòng)劑藥物是C
118.氨基酮類鎮(zhèn)痛藥物是D
[119-121]
A.氯雷他定 B.富馬酸酮替芬 C.鹽酸苯海拉明 D.鹽酸西替利嗪 E.鹽酸賽庚啶
119.具有較強(qiáng)的中樞抑制作用,臨床常用語預(yù)防暈動(dòng)癥的藥物是C
120.既拮抗H1受體,又抑制過敏介質(zhì)釋放的抗過敏藥物是B
121.結(jié)構(gòu)中含有手型碳原子,其左旋異構(gòu)體已上市的H1受體拮抗劑是D
[122-124]
A.鹽酸普萘洛爾 B.鹽酸索他洛爾 C.酒石酸美托洛爾 D.艾司洛爾 E.馬來酸噻嗎洛爾
122.分子中含有嗎啉基團(tuán),以S-左旋體上市的β-受體拮抗劑是E
123.分子中含有酯基,在體內(nèi)易代謝的超短效β1-受體拮抗劑是D
124.具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)的β1受體拮抗劑B
[125-126]
A.氨苯蝶啶 B.氫氯噻嗪 C.乙酰唑胺 D.呋塞米 E.螺內(nèi)酯
125.分子中含有雙磺酰氨基,臨床可用于高血壓治療的藥物是B
126.含有甾體結(jié)構(gòu),在體內(nèi)可代謝生成坎利酮的利尿藥物是E
[127-128]
A.右美沙芬 B.磷酸可待因 C.羧甲司坦 D.鹽酸氨溴索 E.乙酰半胱氨酸
127.鎮(zhèn)咳作用強(qiáng),在體內(nèi)可部分代謝生成嗎啡的藥物是B
128.分子中含有巰基,臨床上可用于對乙酰氨基酚中毒解救的祛痰藥物是E
[129-130]
A.結(jié)構(gòu)為去甲睪酮的衍生物,具有孕激素樣作用的藥物是炔諾酮
B.結(jié)構(gòu)為去甲睪酮的衍生物,具有蛋白同化激素樣作用的藥物是苯丙酸諾龍
[131-132]
A.維生素B1 B.維生素E C.維生素B6 D.維生素C E.葉酸
131.在體內(nèi)作為脫酸酶輔酶的組成部分,參與維持正常的糖代謝及神經(jīng)、心臟系統(tǒng)功能的維生素是A
132.在體內(nèi)以輔酶的形式參與氨基酸代謝的維生素是C
三、多項(xiàng)選擇題
133.與補(bǔ)鈣制劑同時(shí)使用時(shí),會(huì)與鈣離子形成不溶性螯合物,影響補(bǔ)鈣劑在體內(nèi)吸收的抗菌藥物有ABCDE
A.鹽酸多西環(huán)素 B.鹽酸美他環(huán)素 C.鹽酸米諾環(huán)素 D.鹽酸四環(huán)素 E.鹽酸土霉素
134.關(guān)于鹽酸克林霉素性質(zhì)的說法,正確的有ABCDE
A.口服吸收良好,不易被胃酸破壞
B.化學(xué)穩(wěn)定性好,對光穩(wěn)定
C.含有氮原子,又稱氯潔霉素
D.為林可霉素半合成衍生物
E.可用于治療金黃色葡萄球菌骨髓炎
135.分子中含有嘧啶結(jié)構(gòu)的抗腫瘤藥物有ABC
A.吉西他濱 B.卡莫氟 C.卡培他濱 D.巰嘌呤 E.氟達(dá)拉濱
136.鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物有ACD
A.鹽酸美西律 B.卡托普利 C.奎尼丁 D.鹽酸普魯卡因胺 E.普萘洛爾
137.關(guān)于福辛普利性質(zhì)的說法,正確的有BDE
A福辛普利屬于巰基類ACE抑制劑
B.福辛普利屬于磷?;怉CE抑制劑
C.福辛普利屬于二羧基類ACE抑制劑
D.福辛普利在體內(nèi)可經(jīng)肝或腎“雙通道”代謝
E.福辛普利在體內(nèi)代謝為福辛普利拉而發(fā)揮作用
138.分子中含有苯并咪唑結(jié)構(gòu),通過抑制H+/K+-ATP酶產(chǎn)生抗?jié)冏饔玫乃幬镉?CE
A.西咪替丁 B.法莫替丁 C.蘭索拉唑 D.鹽酸雷尼替丁 E.雷貝拉唑
139.結(jié)構(gòu)中含有極性基團(tuán),中樞鎮(zhèn)靜副作用小的抗過敏藥物有AE
A.鹽酸西替利嗪 B.鹽酸苯海拉明 C.馬來酸氯苯那敏 D.鹽酸賽庚啶 E.非索非那定
140.具有磺酰脲結(jié)構(gòu),通過促進(jìn)胰島素分泌發(fā)揮降血糖作用的藥物有ABC
A.格列本脲 B.格列吡嗪 C.格列齊特 D.那格列奈 E.米格列奈
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